摘要：本文主要针对制剂新技术在多肽和蛋白质类药物中的系统研究和应用作用。根据多肽和蛋白质类药物的特点和性质，根据药物情况对影响其稳定性的因素进行分析，并且研究多肽和蛋白质类药物在利用制剂新技术的具体方式。根据相关研究结果发现，在脂质体、微乳和复乳、微球等方面的制剂新技术的应用范围已经逐渐在扩大，而且在多肽和蛋白质类药物中的应用效果也较好，具有十分重要的意义。
关键词：制剂新技术；多肽；蛋白类药物；给药系统；应用效果
多肽和蛋白质类药物主要是一种药用生物活性大分子物质，随着我国生物技术的不断发展，该类药物目前已经成为生物技术新药的主要品种，是一种新型的生物类药物。和传统的化学合成类药物相比较，该类药物具有较多的特点。第一，生物技术新药隔人体内的正常生理物质比较接近，因此服用之后可以更容易被人体所吸收，而且药理针对性强，安全性高，活性也比较高。第二该类药物的分子量比较大，所以不具备稳定性，在服用之后很容易被肠道中的蛋白质水解酶所降解。第三生物类药物半衰期短，利用度不高，而且不容易通过生物屏障。在进行应用治疗的时候通常会对该类药物进行注射给药，基本剂型为冻干粉针剂和注射剂，但是患者一般情况都会进行频繁注射，所以对患者的身体心理及经济产生了巨大的压力。随着生物技术和科学技术的不断发展，近些年来有关脂质体、微球等制剂新技术也在不断完善和发展，将其应用在多肽和蛋白质类药物给药系统的方式也在逐渐推广起来。
一、多肽、蛋白质类药物稳定性
多肽和蛋白质类药物具有严格的空间结构，而且还复杂的一级结构等特点在使用过程中与生物活性之间的联系紧密。影响生物活性的因素有很多，任何会导致蛋白质折叠结构解体或松散的因素都会影响生物活性，而且对于一些物理性和化学性的降解作用也对不同的环节产生了不同的作用，其中主要包括处方制剂，制造生产过程，储存流通过程和纯化操作过程等。通过物理降解作用会使蛋白质进一步的沉淀和凝聚，这样会进一步加快蛋白质变性的速度最终导致生物活性降低或者丧失，从而影响到药物的性状以及制剂的稳定性[1]。而化学降解作用也会直接对蛋白质药物的生物活性产生影响，而且会对人体产生大量的不良反应，不利于临床治疗。
二、制剂新技术
在生物活性、免疫原性、理化性质以及生物半衰期等方面，多肽和蛋白质类药物均具有一定的特殊性，所以在进行剂型设计的时候必须要针对提高稳定性，增加吸收等方面进行研究，保证相关制剂新技术在应用之后可以改善药物吸收问题，并且提高稳定性。
（一）脂质体
脂质体的形成主要是由于将药物包封于类脂质双分子层而形成的一种超微型球状载体制剂。可以利用大小和结构将其分为不同的种类，其中主要包括多层，小单层，中等大小单层和大单层脂质体。另外按照制作的方式将其分类可以分为干燥法制得的脂质体，逆相蒸发法制的脂质体以及多室脂质体三种。另外脂质体还能够对多肽和蛋白质类药物进行承载，从而能够保护药物的生物活性，增强药物的稳定性，同时还可以延长药物的半衰期，延缓释放时间。另外脂質体还可以与人体细胞产生较多的作用，其中主要包括吸附、融合、内存和脂质交换，从而也加速了药物的吸收作用。脂质体制剂新技术形成的多胺和蛋白质类药物主要有胰岛素，阿糖腺苷，IL-2，葡萄糖氧化酶，IFN，超氧化物歧化酶，天门冬酰胺酶，以及其他各种疫苗等[2]。
（二）微乳和复乳
乳滴直径小于140μm的乳剂通常被称之为微乳，而复乳则主要指的是具有两种不同类型乳剂合成的复合型乳剂。对于药物生物活性的稳定和培养均具有一定的作用和意义，有利于缓释药物作用。经过研究，在20世纪90年代的时候已经开发出了以胆固醇、磷脂、脂肪酸为油相，胰岛素和蛋白酶抑制剂为水相的胰岛素微乳，通过口服的方式可以降低患者的血糖浓度[3]。之后，又研究出了脂肪酸甘氨胆酸钠乳剂，通过硬酯酸和甘氨胆酸两者共同口服之后的作用能够有利于促进胰岛素的吸收，在治疗糖尿病方面有着十分重要的作用。而随后研制出的环孢素微乳制剂也能够大大加强环孢素在消化道内的吸收程度同时也提高血药浓度，增强药物临床治疗效果。而且只要剂量也大大减少同时降低了不良反应和并发症的发生率[4]。
（三）微球
微球主要是一种直径在1～250μm之间的微小球状实体，能够在药物中进行溶解和分散高分子材料，从而达到治疗的效果。目前微球中的生物可降解聚合物在制造多肽和蛋白质类药物中已经得到了广泛的应用，其中主要包括葡聚糖、淀粉、聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）、白蛋白、明胶、聚乳酸（PLA）、聚内脂、聚邻脂以及聚酐等。另外，微球在非注射途径给药系统和缓解控制注射给药系统方面都有着较为广泛的应用，而且临床疗效高，不良反应少。
结束语：
目前在人类疾病治疗的过程当中，多肽和蛋白质类药物的应用越来越广泛，而且地位也越来越重要，目前随着生物科学技术的不断发展，有100多种生物技术药物已经上市，而且根据相关研究表明，有723种生物技术药物正在接受评审，有700多种药物正处于早期研究阶段，而且还有200种以上的药物已经进入最后的审批阶段。目前随着制剂新技术应用于多肽和蛋白质类药物系统中的研究不断增加，相关的制剂形式也逐渐成熟起来，但是该类研究仍然是一个较为困难的问题，有很大一部分工作仍然没有得出准确的结论，还处在实验室研究和动物实验的阶段，因此还需要进行进一步的研究和探讨。
参考文献：
[1]李梦薇. 中药制剂提取净化新技术的研究进展[A]. 中国商品学会.中国商品学会第五届全国中药商品学术大会论文集[C].中国商品学会：中国商品学会，2017：3.
[2]王征. 生物制剂内毒素检测新技术-重组C因子内毒素检测试剂盒的开发和应用[A]. 中国药学会.第六届生物技术药物理化特性分析与质量研究技术研讨会资料汇编[C].中国药学会：中国药学会，2018：1.
[3]吕春晖，刘皓.中药制剂开发现状的研究[J].农产品加工，2018（16）：67-68+71.
[4]王强，易欣宜，徐芳辉.药物制剂新技术在现代中药研究中的应用[J].内蒙古中医药，2017，36（20）：80-81.