短瓣金莲花研究进展

[摘要] 本文通过对国内外相关文献进行整理与分析,综述了短瓣金莲花的化学成分和药理作用的研究进展。短瓣金莲花主要含有黄酮、苯乙素,还含有少量的有机酸及酯类等化学成分。药理活性研究发现,短瓣金莲花其所含的化学成分具有抗炎镇痛、抑菌、增强免疫等药理活性。本文对短瓣金莲的化学成分和药理活性进行综述,这将有利于综合开发利用天然药物资源,拓宽短瓣金莲在开发植物药方面新的发展前景,也为短瓣金莲有效的应用于临床提供科学的依据。

[关键词]短瓣金莲花;化学成分;药理作用;研究进展

[中图分类号] R284 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2016)09-28-04

The research progress of Trollius ledebouri Reichb.

HE Yufang1,2 LV Na3 NAN Minlun1 ZHAO Yuwei1 SI Xueling2 YU Miao2

1.Traditional Chinese Medicine Academy of Jilin Province, Changchun 130012, China; 2.Jilin Revised Pharmaceutical New Drug Development Limited Company, Changchun 130012, China; 3.Jilin Agricultural University, Changchun 130118,China

[Abstract] To arrange and analyze the related literature at home and abroad in this paper was to summarize the research progress of the chemical constituents and pharmacological effect on Trollius ledebouri Reichb., which mainly contained the flavonoids and phenethyls and also had few organic acids and esters etc. The study on pharmacological activity showed that the chemical constituents of Trollius ledebouri Reichb. had anti-inflammatory and analgesic, antibacterial, and enhanced immunity etc. This article summarized the chemical constituents and pharmacological activity of Trollius ledebouri Reichb., which benefited to explore and utilize natural medicine resources, broadened the new development prospect in the respect of botanical drug, and provided scientific basis to be effectively applied in clinical.

[Key words] Trollius ledebouri Reichb.; Chemical constituents; Pharmacological effect; Research progress

短瓣金莲花(Trollius ledebouri Reichb.)为毛茛科金莲花属短瓣金莲花的花,始见于赵学敏所著《本草纲目拾遗》中,主要分布在黑龙江、内蒙古、长白山余脉等地及俄罗斯西伯利亚东部,其药用植物资源较为丰富[1]。短瓣金莲花的用途与同属植物金莲花较相似,具有清热解毒,消肿明目等功效;用于治疗感冒发热,急性鼓膜炎,咽喉肿痛和急性淋巴管炎[2]。鉴于金莲花属植物多具有很好的抑菌、抗病毒等作用,为了综合开发利用其药用植物资源,寻找金莲花的新的替代药用资源,本文首次就短瓣金莲花的化学成分及药理活性进行了简要的概述,为进一步开发短瓣金莲花提供有意义的借鉴作用。

1 短瓣金莲花化学成分研究

1.1 黄酮类成分

短瓣金莲花的化学成分与金莲花基本相同,主要含有黄酮及其苷类化合物,挥发油及有机酸等。

并且短瓣金莲花的主要活性成分是黄酮类化合物,其中黄酮类成分多数以黄酮苷的形式存在,少数以游离的形式存在,而黄酮类化合物主要为荭草苷和牡荆苷。中外很多研究者先后在短瓣金莲花中发现了荭草苷(vitexin)、牡荆苷(orientin)[3-4]、槲皮素-新橙皮糖苷(quercetin-neohesperidin glycoside)[3]、鼠尾草素(salvigenin)、白杨黄酮(poplar flavonoids)、玄参黄酮(skrofulein)、槲皮素(quercetin)、木犀草素(luteolin)、日本椴苷(tiliroside)[4]、7-甲氧基-2″-O-(2"""-甲基丁酰基)荭草苷(7-mehtoxyl-2″-O-(2’’’-methylbutyryl)-orientin)、芹菜素(paigenin)、6"""-O-葡萄糖荭草苷(6"""-O-glc-orientin)、7-甲氧基-2″-O-(2’’’-甲基丁酰基-6"""-甲酰基)牡荆苷(7-methoxyl-2″-O-(2’’’-mehtylbutyryl-6’’’-methryl)-vitexin)、6"""-O-葡萄糖牡荆苷(6"""-O-glc-vitexin)、3",4’-O-亚甲基荭草苷(3",4’-O-dimethylene-orientin)、4"-甲氧基-7-O-葡萄糖鼠李糖芹菜素(4"-methoxy-7-O-gle(1-6)rha-apigenin)、7-甲氧基-2″-O-(2"""-甲基丁酰基)牡荆苷(7-methoxyl-2″-O-(2’’’-methylbutyyrl)-vitexin)、2″-O-(3’’’,4’’’-二甲基苯甲酰基)荭草苷(2″-O-(3’’’,4’’’-dimethoxyl-benzoyl)-vitexin)、2″-O-(3’’’,4’’’-二甲基苯甲酰基)牡荆苷(2″-O-(3’’’,4’’’-dimethoxyl-benzoyl)-orientin)、2″-O-(2"""-甲基丁酰基)荭草苷(2″-O-(2"""-methylbutyryl)-vitexin)、2″-O-(2"""-甲基丁酰基)牡荆苷(2″-O-(2"""-methy1butyryl)-orientin)[5]、菊苣苷(cichorin)、2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl-O-β-D-glucopyranoside、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-D-glucopyranoside、2-(3,4-dihydroxyphenyl)-ethyl-O-β-D-glucopyranoside[6]、ledebourene、2″-O-(2’’’-methylbutyryl)isoswertisin、3″-O-(2’’’-methylbutyryl)-isoswertisin、2″-O-(2’’’-methylbuytyryl)vitexin、2″-O-feruloylorientin、2″-O-(2’’’-methylbuytyryl) orientin、2″-O-(3’’’,4’’’-dimethoxybenzoyl)vitexin、2″-O-vnailloylvitexin、2″-O-(4’’’-hydroxybenzoy-l)vitexin)、2″-O-β-L-galactopyranosylvitexin、2″-O-β-L-galactopyranosylorientin、6″-O-acetylo-rientin、2″-O-(3’’’,4’’’-dimethoxybenzoyl)-orientin[7]、4’-methoxyl-7-O-glc(1-6)rha-apigenin[8]、3",4’-O-dimethylene-orientin[9]、(1s)-1,5-anhydro-2-O-[(3, 4-dimethoxyphenyl)carbonyl]-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl-5-hydroxy-7-methoxy-4-oxo-4H-benzopran-8-yl]-2-O-methylbutanoyl)-D-glucitol[9]、7-methoxyl-2″-O-(2’’’-methylbutyryl-6’’’-methoxyl)orientin[10]、7-methoxyl-2″-O-(2’’’-methylbutyryl-6’’’-methoxyl)vitexin[11],这些化学成分的发现,为短瓣金莲花的药理作用研究提供了物质基础,也为寻找金莲花的代替资源带来了光明。

1.2 苯乙素类

金莲花中所含苯乙素类化合物多为其葡萄糖糖苷,其分别为:2-(3-羟基-4-甲氧基-苯基)乙醇葡萄糖苷(2-(3-hydroxy-4-methoxylphenyl)ethanol-β-D-glucoside)、2-(3-O-葡萄糖-4-甲氧基苯基)乙醇(2-(3-O-β-D-glucosyl-4-methoxylphenyl)ethanol)、2-(4-羟基-苯基)乙醇葡萄糖苷(2-(4-hydroxy-phenyl)ethanol-β-D-glucoside)、2-(3,4-二甲氧基-苯基)乙醇葡萄糖苷(2-(3,4-dimethoxylphenyl)ethanol-β-D-glucoside)、2-苯基乙醇葡萄糖苷(2-phenyl-ethanol-β-D-glucoside)、2-(3,4-二羟基-苯基)乙醇葡萄糖苷(2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethanol-D-glucoside)、2-(4-羟基-苯基)乙醇葡萄糖苷、2-(4-羟基-3-O-葡萄糖基苯基)乙醇(2-(4-hydroxy-3-O-glucosyl-phenyl)ethnaol)[8]。

1.3 挥发性成分

王如峰等[12]利用GC-MS分析仪器对短瓣金莲花进行水蒸气蒸馏提取后共鉴定了41个成分,且多以烷烃和脂肪酸类为主,主要包括还含2,4-双(1,1-二甲基乙基)-苯酚、2,6-二-叔丁基-4-甲基苯酚等,此外还有十四酸,月桂酸,十六酸等。吴新安等[13]研究表明,短瓣金莲花中检测到27个色谱峰,鉴定了17个成分,也以脂肪酸和烷烃为主,主要包括十二烷酸、十四烷酸、十六烷等、3,4-二甲氧基苯甲酸、邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、亚油酸乙酯、十八烷酸乙酯、(2-乙基己基)-苯二甲酸单酯等,这与王如峰的研究结果基本一致,挥发油的发现同时也丰富了短瓣金莲花的化学成分,为其深入研究奠定了基础。

1.4 有机酸及酯类

短瓣金莲花中所见报道的有机酸及酯类较少,其分别为藜芦酸(veratric acid)[3-4]、棕榈酸(palmitic acid)、香草酸(vanillic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)、对羟基苯甲酸甲酯(methyl p-hydroxybenzoate)[4]。

1.5 其他类

短瓣金莲花还含有甾醇类化合物、香豆素类化合物及氨基酸类化合物,目前已经分离鉴定的有:β-谷甾醇[14-15]、胡萝卜苷[4]、豆甾醇[8],5-O-鼠李糖香豆素(5-O-rha-coumarin)、6-O-鼠李糖-8-O-葡萄糖香豆素(6-O-rha-8-O-g1ucosyl-coumarin),脯氨酸、苯丙氨酸[8]。

2 短瓣金莲花药理活性研究

2.1 抗炎镇痛作用

邢蕊[16]在研究短瓣金莲花抗炎镇痛及抗氧化作用时发现,短瓣金莲花的正丁醇和乙酸乙酯萃取部位对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率较强;且其乙酸乙酯和正丁醇层对醋酸致小鼠扭体反应也有一定的抑制作用;对DPPH的作用,醇提液和水提液的消除率最高,分别为90.97%、72.26%。这说明短瓣金莲花是很好的抗炎镇痛类药物及具有较好的抗氧化作用。吴新安[17]采用现代植化技术及药理模型,对短瓣金莲花进行了抗炎活性的评价,以白色念球菌和新型隐球菌作为受试菌种,并以雷公藤多苷片为阳性对照药,对其各萃取部位进行抗炎活性研究,结果表明短瓣金莲花60%乙醇提取物及其主要化学成分黄酮碳苷类化合物具有显著的抗炎活性,其效果好于阳性药,从而验证了黄酮碳苷类化合物可能是其抗炎活性的主要物质基础。苏连杰等[18]的研究显示短瓣金莲花提取物的高、中、低剂量组均能显著抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高(P<0.01),并且3个剂量对大鼠甲醛性足肿胀在致炎后1~4d均有明显的抑制作用(P<0.01)。

2.2 抑菌作用

邢蕊[16]的体外抑菌实验表明,短瓣金莲花水提物、醇提物及其各萃取部位,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌及肺炎球菌等均有不同程度抑制作用,且乙酸乙酯和丁醇层抑菌效果最好,与阳性药庆大霉素活性相当。而且孙连杰[18]也发现短瓣金莲花能够降低内毒素,从而较少小鼠死亡率。蔡少青等[19]从金莲花属植物短瓣金莲花、金莲花中分离得到的新化合物(10bS)-8,9-二羟基-1,5,6,10b-四氢-2H-吡咯并-[2,1-a]异喹啉-3-酮具有较强的抗菌及抗病毒作用,并且还具有一定的抗肿瘤生长的作用。

2.3 抗氧化作用

周欣等[20]在深入研究不同产地短瓣金莲花的黄酮类提取物及其主要成分的抗氧化作用时发现,短瓣金莲花中荭草苷、槲皮素-3-O-新橙皮糖、苷牡荆苷,槲皮素-3-O-巢菜糖苷四种单体化合物具有较强的体外抗氧化活性,尤其对DPPH自由基有很强的清除作用,并且能明显的清除OH和抑制大鼠红细胞氧化性溶血的作用[21]。樊肇胜等[22]的研究结果表明,短瓣金莲花清除DPPH自由基能力与黄酮和多酚含量呈正相关性,但清除OH能力与黄色素含量呈正相关性,并且短瓣金莲花的石油醚和95%乙醇提取部位是最佳的抗氧化活性部位,但其有效成分有待于进一步的深入研究。

2.4 抗病毒作用

夏清[23]对短瓣金莲花总黄酮提取物进行了体外抗病毒研究,结果表明短瓣金莲花总黄酮对呼吸道合胞病毒(RSV)、柯萨奇病毒(COX-B3)及甲3型流感病毒(INF)的生长均有抑制作用,从而证明了短瓣金莲花具有潜在抗病毒药物的开发价值。

2.5 其他

夏清[23]对短瓣金莲花总黄酮提取物进行了解热、止咳化痰及增强免疫等作用的研究,结果表明,短瓣金莲花总黄酮对干酵母引起的大鼠发热和内毒素引起的新西兰兔发热均有明显的解热作用;总黄酮高剂量组对枸橼酸喷雾引咳的可明显延长咳嗽的潜伏期(P<0.01),并且对氨水引咳具有抑制作用及增加小鼠气管的齡红排泌量;可增加小鼠单核吞随细胞功能和小鼠血清溶血素抗体的生成,并明显促进小款迟发型超敏反应。这提示短瓣金莲花提化物具有增强免疫功能作用。

由于短瓣金莲花与金莲花的药理活性相差不大,并且大部分的活性成分相似[24-26],为了寻找金莲花的药用代用品,本文对短瓣金莲花进行了化学成分、药理作用的综述,虽对其的化学成分和药理作用的研究取得了一定的进展,但是缺少系统的对其具体有效成分及其作用机制的研究。今后应进一步进行研究,以发现新的药用活性化合物,并探讨其新的作用机制,为进一步研究开发短瓣金莲花的药用活性成分提供依据,也旨在为短瓣金莲花可作为金莲花一种新的代用资源提供科学依据。

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(收稿日期:2016-01-28)