华法林的药理作用及临床应用

【摘 要】华法林是一种新型的抗凝血药物,其主要应用于血栓、栓塞疾病中。本文对华法林的药理作用进行了系统分析,并且对于其在血栓、栓塞疾病中的应用效果及现状进行综述整理。

【关键词】华法林;药理作用;临床应用

【中图分类号】R 969.2 【文献标识码】A 【文章编号】1004- 7484(2012)05- 0254- 01

华法林是由美国一所大学研制的香豆素类抗凝血药物,其较长的抗凝效果,使其自上市以来即在抗凝血药物中占据了重要地位。华法林是最为常用的维生素K拮抗剂,但是其在临床应用中,治疗效果尚存在一定差异性[1]。为研究华法林的临床应用效果,为临床医生用药提供借鉴,笔者进行了本次研究。现将华法林的药理作用及临床应用分析如下。

1 华法林的药理作用分析

华法林的主要作用机制是抗凝,通过对肝环氧化还原酶的抑制作用,使其无法将无活性氧化型维生素K转换为活性还原型维生素K,从而达到抑制其循环作用的目的。华法林通过干扰维生素K凝血因子羧化,使其停留在无活性阶段,达到抗凝血目的。华法林不仅对于维生素K凝血因子具有抗凝作用,对于抗凝蛋白C、S的羧化亦具有良好的抗凝作用[2]。

华法林通过其自身机制促使凝血因子无活化性,从而致使血栓部位无法扩展和延伸,同时也抑制新血栓的形成,防止血栓脱落,同时也预防栓塞的形成。华法林自身并不具备溶栓效果,但是其通过抑制血栓扩展、预防栓塞形成的同时,能够为人体纤溶系统清除血栓提供有效帮助,从而达到高效的血栓清除效果。

华法林主要通过口服吸收,生物利用度较为显著,起效时间和作用均可监测,口服后90分钟血浓度指即可以达到最高峰。华法林的抗凝作用于给药后24小时内即可以起效,但是其抗凝作用峰值可以延长至96小时左右,所以华法林用于急性抗栓治疗效果不佳,宜于联合其他起效快速药物联用。华法林通过肝脏的新陈代谢即可以完全清除,很少进入胆汁,所以几乎不通过尿液排出,肾功能不全患者也可以按照常规华法林用量进行治疗,无需特别调整或处理。

华法林的抗栓作用主要反映在凝血酶因子的显著降低,但是由于其半衰期为72小时左右,所以华法林服用后需要三天时间才能起到较为显著的作用,凝血酶因子才会显著降低。凝血酶因子与蛋白C半衰期仅为6-8小时,应用华法林之后,凝血酶因子与蛋白C水平即会降低,所示此时测定的国际标准化比值并不准确,是以此时的国际标准化比值反映的不算是真正的抗栓效果,要测定华法林的真正用药效果需要进行长期观测[3]。

2 华法林在临床中的应用分析

华法林在临床应用中主要治疗心脏瓣膜病、心房颤动、静脉血栓、肺栓塞等心血管疾病,临床应用效果显著。

2.1 华法林应用于心脏瓣膜病

华法林用于预防心脏瓣膜置换术血栓形成,具有良好的临床效果。国外有专家对华法林用于防止心脏瓣膜置换术血栓形成进行了报道。对198例心脏瓣膜更换患者进行临床用药探究,显示华法林与阿司匹林联合用药,效果显著,且具有很好的安全性。另有研究发现,人工心脏二尖瓣新型置入患者应用华法林抗凝治疗的国际标准化比值在2.5至3.5之间,较为理想[4]。

2.2 华法林应用于心房颤动

心房颤动是最为常见的持续性心律失常症状,其最为严重的致死因素即是血栓形成。华法林用于预防心房颤动血栓形成,具有非常显著的临床效果。华法林抗凝治疗本病,能够有效降低卒中的发生几率,降低本病的致残率和致死率。有专家报道,应用华法林与阿司匹林治疗老年心房颤动,华法林组治疗效果明显好于阿司匹林,耐受性也较为显著,但是存在一些出血性不良反应[5]。

2.3 华法林应用于静脉血栓

静脉血栓栓塞是临床上最难治疗的疾病之一,且致死率很高,其主要治疗手段也是抗凝、溶栓。邢颖华医生在报道中,证实了华法林应用于静脉血栓栓塞的治疗效果。给予病患华法林口服治疗,起始治疗于肝素联用,达到抗凝强度后,停用肝素,然后根据国际标准化比值调整华法林的用药剂量,最后综合比值变化,观测华法林的用药效果。显示,华法林用于静脉血栓栓塞抗凝治疗,效果显著[6]。但是在治疗过程中亦出现了出血性不良反应,需谨慎对待,进一步研究其用药情况[7]。

2.4 华法林应用于肺栓塞

肺栓塞的误诊率及病死率均很高,其主要治疗手段亦是抗凝、溶栓。众多专家报道了华法林治疗肺栓塞的临床效果,显示华法林应用于肺栓塞溶栓、抗凝,具有显著的用药效果。但是其存在的不良反应我们慎重对待,给予预防措施。

3 讨论

华法林作为临床应用于血栓、栓塞疾病的有效抗凝药物,临床效果显著。但是其也存在诸多不足之处,还需要我们进一步探究。如华法林的出血不良反应方面、药物协同方面等,均需要我们深入观察和总结,以使华法林的临床应用效果更为确切。

参考文献:

[1] 于景荣,马腾云.华法林的临床应用[J].吉林医学,2008,10(20):380- 383.

[2] Hylek EM,Evans- Molina C,Shea C,et al.Major hemorrhage and tolerability of warfarin in the first year of therapy among elderly patients with atrial fibrillation[J]. Circulation,2007,115 (21):2689- 2696.

[3] 冯家钢,戴路明.华法林的药理作用及在肺血栓栓塞中的应用[J].中外医学研究,2010,08(29):193- 195.

[4] Yung- Nien Yang,Wei- Hsian Yin,An- Ning Feng,et al.Low- Intensity Warfarin Therapy for the Prevention of Stroke in Patients with High- R isk Nonvalvular Atrial Fibrillation[J].Acta Cardiologica Sinica,2011,22(03):1257- 1262.

[5] 何华,马长生.华法林在心房颤动抗凝治疗中的应用[J].国际心血管病杂志,2008,35(01):16- 19.

[6] 邢颖华.法林在治疗静脉血栓栓塞症中的应用和注意事项[J].中国医院药学杂志,2007,27(11):1580- 1582.

[7] 朱丹,李雪丽,黄秀兰,等.华法林临床应用及出血不良反应介绍[J].中国药物警戒,2009,06(12):737- 740.